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他扎羅汀倍他米松乳膏
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他扎羅汀倍他米松乳膏

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英文名稱:
Tazarotene and Betamethasone Dipropionate Cream
漢語拼音:
Tazhaluoting Beitamisong Rugao
貯 藏:
遮光,密封,在陰涼處(不超過20℃)保存。
包 裝:
鋁質藥用軟膏管,1支/盒。
有 效 期:
24個月
執行標準:
國家藥品標準YBH00672015
批準文號:
國藥準字H20150015
企業名稱:
重慶華邦制藥有限公司
生產地址:
重慶市渝北區人和星光大道69號
產品描述
  【藥品名稱】
  通用名稱:他扎羅汀倍他米松乳膏
  英文名稱:Tazarotene and Betamethasone Dipropionate Cream
  漢語拼音:Tazhaluoting Beitamisong Rugao
  【成份】
  本品為復方制劑,其組份為:每1g他扎羅汀倍他米松乳膏含他扎羅汀0.5mg(0.05%)和二丙酸倍他米松(以倍他米松計)0.5mg(0.05%)。
  【性狀】
  本品為白色乳膏。
  【適應癥】
  本品適用于治療慢性斑塊型銀屑病, 且皮損面積不得超過體表面積的20%。
  【規格】
  15g:他扎羅汀7.5mg與二丙酸倍他米松(以倍他米松計)7.5mg
  【用法用量】
  皮膚外用,洗凈患處待皮膚干爽后,將適量本品均勻涂抹于患處,避免接觸正常皮膚,用藥后須用肥皂水將手洗凈。每天1次,睡前應用。每次用藥總面積不得超過全身體表面積的20%。每周總用量不超過45g。
療程4周。
  【不良反應】
  本品共計在512名銀屑病患者中觀察了每日1次,連續4周或6周用藥的安全性,結果顯示,本品總體不良反應發生率為13.48%(69/512),而對照組0.05%二丙酸倍他米松乳膏和0.05%他扎羅汀凝膠的總體不良反應發生率分別為8.89%(16/180)和30.56%(55/180)。本品常見的不良反應(發生率>1%和<10%)為用藥局部瘙癢、紅斑、疼痛、干燥、脫屑。少見的不良反應(發生率>0.1%和<1%)為紅腫、皸裂、毛囊炎、色素異常、毛細血管擴張、皮膚變薄、丘疹、甘油三酯和轉氨酶升高。本品的不良反應程度均為輕至中度,且在未采取或采取措施后轉歸。
  他扎羅汀:
  臨床報道0.05%和0.1%他扎羅汀乳膏在10%~23%的患者中出現最常見的不良反應,依次遞減為瘙癢、紅斑和灼熱。在1%~10%的患者出現的不良反應依次遞減為刺激、脫屑、刺痛、接觸性皮炎、皮炎、濕疹、銀屑病惡化、皮膚痛、皮疹、高甘油三脂血癥、皮膚干燥、皮膚炎癥和外周性水腫。0.1%他扎羅汀乳膏局部刺激性大于0.05%他扎羅汀乳膏,高出比例為0.1%~0.4%。他扎羅汀凝膠劑研究顯示,與1年研究的前3個月相比,4~12個月的一些患者“銀屑病惡化”和“陽光誘導的紅斑”增加。
  二丙酸倍他米松:
  成人主要不良反應為刺痛,發生率為0.4%(1/242)。兒童常見的不良反應為皮膚萎縮(毛細血管擴張、青紫、皮膚發亮),發生率為10%(7/67)。較少發生的不良反應由高到低排列為:灼熱、瘙癢、刺激感、干燥、毛囊炎、多毛癥、痤瘡樣藥疹、皮膚色素減退、口周皮炎、過敏性接觸性皮炎、皮膚潰爛、繼發感染、皮膚萎縮和粟粒疹。外用皮質激素全身吸收后可引起可逆性的下丘腦-垂體-腎上腺皮質(HPA)HPA軸抑制,部分患者表現出為庫欣綜合征、高血糖和糖尿病。
  【禁忌】
  1、孕婦、哺乳期婦女及計劃妊娠的婦女禁用。
  2、對本品任何成份、其他維A酸類藥物或其他皮質激素類藥物過敏者禁用。
  【注意事項】
  1、育齡婦女在開始使用本品前2周內,必須進行血清或尿液妊娠試驗,確認為妊娠試驗陰性后,在下次正常月經周期的第2天或第3天開始治療。
  在治療前,治療期間和停止治療后的一段時間內,必須使用有效的避孕方法。
  治療期間,如發生妊娠,應立即與醫生聯系,共同討論對胎兒的危險性及是否繼續妊娠等。
  2、本品僅供皮膚外用,不適用于面部、腋下及外陰等間擦部位。
  3、應避免本品接觸眼睛、口腔和黏膜,并盡量避免與正常皮膚接觸。若眼部不慎接觸本品,應使用清水徹底沖洗。
  4、本品應在醫生指導下用藥,患者不應擅自擴大用藥面積或延長用藥時間。
  5、由于他扎羅汀有增加皮膚灼傷的風險,故使用本品期間,要盡量避免與日光接觸(包括日光燈)。使用本品后,患者應被告知使用防曬劑(最低SPF 15)和穿防護性衣物。被日光灼傷患者,應在完全康復后方可使用本品。光敏感患者不能使用本品。
  若患者同時服用具有光敏性藥物時(例如:四環素類、氟喹諾酮類、酚噻嗪類、磺胺類),應慎用本品。因為該類藥物可增加光過敏性。
  6、如使用過程中出現嚴重瘙癢、灼傷、皮膚發紅或過度脫皮等皮膚刺激反應,應停用本品或降低給藥頻率,但未研究給藥頻率降低后的有效性。
  7、極端天氣,如大風和嚴寒更易引起使用本品的患者出現皮膚刺激性。
  8、本品不宜用于濕疹類皮膚病,以免引起嚴重刺激。
  9、如患者繼發皮膚感染,應在有效的抗真菌/抗菌藥物治療下慎用本品,若無好轉,則需停藥直至感染被完全控制。
  10、應避免使用可引起皮膚干燥的藥物、化妝品和日用品。
  11、本品不能口服,若不慎誤服,應立即就醫。
  12、本品不適宜采用封包療法。
  13、若同時服用維生素A類藥物,應告知醫生。
  14、未經醫生允許,本品不能與任何皮質激素類藥物合用。
  15、將本品放置于兒童可接觸區域之外。
  【孕婦及哺乳期婦女用藥】
  尚缺乏本品用于該人群的安全有效性數據。
  但他扎羅汀單藥研究顯示,他扎羅汀具有致畸性,故本品禁用于孕婦及計劃妊娠的婦女。他扎羅汀動物試驗證明,在乳汁中能檢測出放射活性分泌物,故本品禁用于哺乳期婦女。
  【兒童用藥】
  尚未確立本品用于18歲以下慢性斑塊型銀屑病患者的有效性和安全性。故禁用于18歲以下患者。
  【老年用藥】
  尚未確立本品用于65歲以上慢性斑塊型銀屑病患者的有效性和安全性。
  他扎羅汀乳膏:治療銀屑病時,65歲以上老年患者與年輕患者無明顯差異;
  二丙酸倍他米松乳膏:治療銀屑病時,65歲以上老年患者與年輕患者無明顯差異,但不排除個別老年患者對藥物更敏感。
  【藥物相互作用】
  未進行藥物相互作用研究。
  1、因他扎羅汀可增加光敏性,故如患者正在服用具有光敏性的藥物(如:四環素類、氟喹諾酮類、酚噻嗪類、磺胺類藥物等)時,應慎用本品。
  2、其他維A酸類藥物或皮質激素類藥物可能加重本品的不良反應,應避免同時使用。
  3、肝藥酶誘導劑如苯巴比妥、苯妥英鈉等可使糖皮質激素的代謝加快,應慎用。
  4、應避免使用可引起皮膚干燥的藥物、化妝品和日用品。
  【藥物過量】
  過量使用本品不會加快皮損好轉,還可導致皮膚發紅,脫屑及其他不適。
  本品因含有二丙酸倍他米松,大面積用藥、延長用藥時間或封包治療可使皮質激素的透皮吸收率增加,引起HPA軸抑制,但停藥后可較快恢復。
  【臨床試驗】
  一項596例患者參加的多中心、隨機、平行、陽性藥物對照的確證性臨床試驗評價了本品外用治療慢性斑塊型銀屑病的有效性和安全性。其中,他扎羅汀倍他米松乳膏(每日1次)組、二丙酸倍他米松乳膏(每日2次)組、他扎羅汀凝膠(每日1次)組分別有356例、120例、120例患者參加研究,療程6周。所有患者皮損面積均未超過全身體表面積的20%,年齡18~65歲。結果顯示,治療6周時,他扎羅汀倍他米松乳膏組、二丙酸倍他米松乳膏組、他扎羅汀凝膠組達到PASI75的患者比例分別為44.94%、35%、19.17%。各癥狀/體征評分均顯著改善,除下肢的皮損面積外,他扎羅汀倍他米松乳膏在對患者各部位斑塊肥厚、紅斑和鱗屑的消除方面表現出較好療效。
  【藥理毒理】
  藥理作用
  本品為他扎羅汀和二丙酸倍他米松組成的復方制劑。他扎羅汀是一種維A酸類前體藥物,在體內快速脫酯并轉化成活性成份他扎羅汀酸。他扎羅汀酸能結合所有3個維A酸受體(RAR):RARα、RARβ、RARγ,對RARβ、RARγ顯示出相對選擇性,并可修飾基因表達。他扎羅汀治療銀屑病的確切作用機制尚不明確。二丙酸倍他米松為局部作用皮質類固醇,具有抗炎、止癢、血管收縮和免疫抑制特性。在模擬銀屑病表皮過度增生和角化不全的小鼠模型中,他扎羅汀倍他米松乳膏對陰道上皮細胞有絲分裂有明顯抑制作用,對鼠尾鱗片顆粒層形成有促進作用。
毒理研究
  他扎羅汀:
  遺傳毒性
  他扎羅汀的Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、哺乳動物細胞(CHO/HGPRT)突變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。
  生殖毒性
  與維A酸類藥物類似,雄性大鼠外用或經口給予他扎羅汀,未見對生育力的影響,而雌性大鼠可觀察到發情期動物數下降、著床后丟失、窩產仔數減少、活胎數減少、胎仔體重減輕和骨骼骨化不全。家兔外用他扎羅汀凝膠,可見致畸作用,包括脊柱裂、腦積水和心臟異常。
  致癌性
  他扎羅汀在大鼠和小鼠進行的長期試驗未提示有致癌性,在無毛小鼠進行的光協同致癌性試驗提示腫瘤發生的中位時間縮短并且數量增加。
  二丙酸倍他米松:
  遺傳毒性
  二丙酸倍他米松是倍他米松的二丙酸酯衍生物,倍他米松的Ames試驗及哺乳動物細胞(CHO/HGPRT)突變試驗中結果均呈陰性,人淋巴細胞染色體畸變試驗中呈陽性,小鼠骨髓微核試驗結果不明確。這種反應類型與地塞米松和氫化可的松相似。
  生殖毒性
  家兔和小鼠肌內注射二丙酸倍他米松,可見致畸作用,包括臍疝、腦膨脹和腭裂。部分糖皮質激素皮膚外用對實驗動物有致畸作用。
  他扎羅汀倍他米松乳膏:
  他扎羅汀倍他米松乳膏在大鼠單次給藥毒性試驗和6個月重復給藥毒性試驗中,未見非預期毒性。
  【藥代動力學】
  他扎羅汀倍他米松乳膏健康人系統血藥濃度研究發現,12例受試者接受他扎羅汀倍他米松乳膏3~4倍于臨床劑量皮膚局部連續給藥7天,檢測的60份血漿樣品中,他扎羅汀及二丙酸倍他米松經皮吸收進入系統的藥量極低,均低于定量下限0.04ng/ml。
  他扎羅汀倍他米松乳膏銀屑病患者系統血藥濃度研究發現,60例銀屑病患者連續用藥2周、4周和6周后,檢測的207份血漿樣品中,他扎羅汀倍他米松乳膏組檢出他扎羅汀酸的比例為5.56%(2/36),檢出樣品中最高濃度為0.112ng/ml,其余58例血漿樣品中他扎羅汀酸血漿濃度均低于定量下限(0.04ng/ml);他扎羅汀倍他米松乳膏組檢出倍他米松的比例為11.11%(4/36);二丙酸倍他米松乳膏組檢出倍他米松的比例為16.67%(2/12),檢出樣品中最高濃度為0.201ng/ml,其余54例血漿樣品中倍他米松血漿濃度均低于定量下限(0.04 ng/ml)。
  他扎羅汀:
  文獻表明,局部使用他扎羅汀,其結構中的酯被水解成活性代謝物他扎羅汀酸,在血漿中幾乎不能檢測到原藥。他扎羅汀酸與血漿蛋白高度結合(﹥99%)。他扎羅汀和他扎羅汀酸最終代謝成為砜、亞砜以及其它極性化合物,所有這些代謝物均通過尿液和糞便排泄。無論健康人、痤瘡或銀屑病患者外用他扎羅汀時,他扎羅汀酸的半衰期相似,均為18小時。一項連續14天的多劑量研究中,9名銀屑病患者(男性5名,女性4名)每天給藥一次,將0.1%他扎羅汀乳膏涂于未封包的皮膚上(占體表面積的5%~35%,平均值±標準差為14±11%)。最后一次給藥后8小時,測得他扎羅汀酸的Cmax為2.31±2.78ng/ml,其中5名給藥劑量為2mg/cm2的患者在第15天時,測得AUC0-24h為31.2±35.2ng·h/ml。0.05%或0.1%他扎羅汀乳膏治療銀屑病的臨床試驗結果表明,139名患者中3名可檢測到他扎羅汀,最高濃度為0.09ng/ml,78名可檢測到他扎羅汀酸,其中使用0.1%他扎羅汀乳膏的3名患者檢測到的他扎羅汀酸濃度大于1ng/ml,最高濃度為2.4ng/ml。但由于血樣隨時間的變化、用藥所涉及的皮損區域不同以及他扎羅汀的用藥劑量差別,準確的最大血漿濃度尚不確定。外用皮質激素的透皮吸收率受多種因素影響,藥物吸收后,其體內的代謝過程與系統給藥相似,主要通過肝臟代謝,腎臟排泄,部分藥物及其代謝產物也可通過膽汁排泄。皮質激素的血漿蛋白結合率個體差異較大。
  二丙酸倍他米松:
  局部外用糖皮質激素的透皮吸收程度受多種因素影響,包括基質,表皮完整性和是否采用封包治療。局部外用皮質激素能通過正常完整皮膚吸收。炎癥和其他皮膚疾病、封包治療會增加藥物的透皮吸收。藥物經皮吸收后,其體內的代謝過程與系統給藥相似,主要是通過肝臟代謝,腎臟排泄,部分藥物及其代謝產物也可通過膽汁排泄。皮質激素的血漿蛋白結合率個體差異較大。
  國外臨床試驗發現,成年牛皮癬或特異性皮炎患者每天在皮損處涂搽一次加強型地博林乳膏(0.05%二丙酸倍他米松乳膏)(共7g),連續用藥1周,可致腎上腺皮質的分泌輕度下降,但血漿皮質激素濃度未低于正常范圍的低限。
  【貯藏】
  遮光,密封,在陰涼處(不超過20℃)保存。
  【包裝】
  鋁質藥用軟膏管,1支/盒。
  【有效期】24個月
  【執行標準】 國家藥品標準YBH00672015
  【批準文號】國藥準字H20150015
  【生產企業】
  企業名稱:重慶華邦制藥有限公司
  地  址:重慶市渝北區人和星光大道69號
  郵政編碼:401121
  電話號碼:023-67034120  800-8070618(需使用固定電話撥打)
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